清洁钛颗粒组16h、32h检测到NF-κB DNA结合活性轻度增高,较对照组有显著性差异(<0.05)。结论清洁钛微粒和LPS均能启动NF-κB/破骨性细胞因子信号通路;LPS比清洁钛微粒更多的通过NF-κB/炎性细胞因子信号通路,诱发溶骨。"
“本文分三个部分。一是介绍了绝经后女性乳腺癌药物研究的最新进展情况;二是对绝经后女性乳腺癌治疗药物研究的新BTK抑制剂展望;三对绝经后女性乳腺癌内分泌治疗的最新进展的论述。”
“目的了解金黄色葡萄球菌(金葡菌)α溶血素诱导脐静脉内皮细胞凋亡机制。方法将不同浓度金葡菌α溶血素感染脐静脉内皮细胞8h后,检测TNF-α、caspase-3及caspase-8的产生量,同时检测加入TNF-α抗体、caspase-3和caspase-8抑制剂后的细胞Selleckchem GSK458凋亡率。结果金葡菌α溶血素感染脐静脉内皮细胞8h后,TNF-α、caspase-3、caspase-8的产生量与对照组相比差异有统计学意义(P<0.01);而加入TNF-α抗体、caspase-3和caspase-8抑制剂后凋亡率明显降低(P<0.01)。结论金葡菌α溶血素诱导脐静脉内皮细胞凋亡的机制可能是通过TNF-α介导的GDC0199caspase-8及caspase-3激活的外源性死亡因子受体途径,这为我们进一步研究金葡菌L型垂直感染与治疗提供了新的思路。”
“目的探讨细菌水-甘油通道蛋白(GlpF)的生理功能及其对生长繁殖的影响。方法将用简并PCR发现表达水通道蛋白glpF基因的痢疾志贺菌接种于不同渗透压的液体培养基和添加了GlpF功能抑制剂的相应培养基中,培养不同时间后取培养液检测其生长繁殖量,RT-PCR分析其GlpF的表达。

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“目的探讨肾衰竭患者血中半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(CysC)与脂肪酶(LPS)的变化。方法运用全自动生化分析仪和特定蛋白仪分别测定41例肾衰竭患者,其中急性肾衰竭(ARF)患者18例,慢性肾衰竭(CRF)患者23例;肾病组18例,肾炎组20例,肾结石组35例,对照组为本院健康体检者40例血清,将各组CysC、LPS水平进行比较。结果肾病患者血CysC的变化非常明显,肾炎CX 5461、肾病和肾结石患者阳性率与对照组比较差异也有统计学意义(P<0.05),ARF组与CRF组不仅与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01),而且ARF组与CRF组比较差异有统计学意义(P<0.05),对照组LPS水平明显低于各疾病组,但肾炎组、肾结石组、肾病组略高于对照组,差异无统计学意义(P>0.05),而ARF、CRF组LPS大大高于各组,差异购买抑制剂有统计学意义(P<0.01),ARF与CRF差异有统计学意义(P<0.05)。结论血CysC和LPS同时测定不失为肾衰竭的诊断及鉴别诊断的又一血清学指标。"
“Wnt信号通路是目前骨骼系统相关疾病发病机制和骨代谢研究的新热点。Wnt信号通路作用于骨,主要表现为对骨组织细胞,特别是对成骨细胞和破骨细胞功能的调节。研究发现,诱导Wnt家族成员表达可使不要成骨细胞特异性基因表达增加,促进骨形成;Dkk为Wnt通路的抑制因子,它的表达上调可使成骨细胞数量减少,抑制骨形成;Wnt信号通路在作用于成骨细胞的基础上可间接调节破骨细胞的功能变化。”
“目的研究补充左旋精氨酸(L-Arg)对冷暴露大鼠骨骼肌组织氧化应激酶系的影响,了解一氧化氮(NO)对冷暴露大鼠骨骼肌氧化应激酶系的调节作用。方法将88只大鼠分为3组:①对照组(8只);②冷暴露组(40只);③L-Arg+冷暴露组(40只)。

方法经大鼠腹腔注射STZ制备糖尿病大鼠模型。实验分为正常组、模型组、治疗1组(2.5g/kg,相当于临床给药剂量的5倍),治疗2组(5.0g/kg,相当于临床给药剂量的10倍),氨基胍(aminoguanidine,AG)对照组(0.1g/kg);观察体重、血糖及晶状体变化。给药第8周末,取各组大鼠血浆,采用HSelleckPLC-离子交换色谱法用糖化血红蛋白分析仪测糖化血红蛋白(glycosylated hemoglobin,HbA1c)及HbA1(a+b+c)水平、ELISA法测血浆及晶状体中晚期糖基化终末产物(advanced glycosylation end products,AGEs)含量。结抑制剂果治疗1组晶状体混浊程度明显低于模型组,效果优于治疗2组。治疗1组与模型组相比,血糖、血浆HbA1c及HbA1(a+b+c)含量降低缓慢;但血浆及晶状体中AGEs含量显著降低(P<0.05)。结论复方健胰颗粒对STZ诱导糖尿病大鼠白内障的发生发展具有抑制作用,可能与其降低血浆及晶状体中GSK2126458供应商AGEs含量有关,具体作用机制有待下一步探讨。”
“叙述了蛇床子素化合物合成方法研究进展,分别对Claisen重排、Freidel-Crafts烷基化、自由基反应和烯烃置换反应合成蛇床子素化合物的方法进行了概括和总结。”
“目的研究马兰Kali meris indica的化学成分。方法利用各种硅胶柱色谱分离方法反复分离纯化,用各种波谱数据分析鉴定化合物的结构。

孕鼠于妊娠第8天进行高温水浴,并分别于高温后2、8、16、24、48、72h取出胚胎。Westernblot法对p38MAPK、P-p38MAPK及Bax活性进行分析。结果①Bax在正常对照组胚胎稳定表达,且无明显量的改变(P>0.05);Bax的表达在高温后8～48h明显升高,与正常对照组相比差异有统计学意义(P<0.05),于8、16h时表达增加最GSK3235025体外为显著(P<0.01)。②p38MAPK及P-p38MAPK在正常组中稳定低表达;而在高温致畸组中,p38MAPK的表达无明显变化(P>0.05),P-p38MAPK的表达在高温后8～48h均明显高于相应时间点的正常组(P<0.05),于16h时表达增加最为显著(P<0.01)。结论高温能促进p38MAPK蛋白激酶及其凋亡蛋白Alisertib核磁Bax的表达,诱发胚胎的细胞凋亡,导致神经管畸形的发生。”
“目的:研究清络方(苦参,青风藤、黄柏)活性部位的化学成分,阐明其抑制血管新生作用的物质基础。方法:采用硅胶、氧化铝、葡聚糖凝胶等多种柱层析手段,根据化合物性质和紫外、质谱、核磁光谱数据鉴定结构。结果:从清络方活性部位中分离得到17个化合物,其中的2个化合物:石虎柠也檬素A和正二十六烷酸属首次在组成清络方的三味中药苦参、青风藤、黄柏中发现;根据结构类型和生源途径推测石虎柠檬素A很可能来源于黄柏,而正二十六烷酸来源于苦参。结论:分离得到的化合物能部分反映出该复方的活性部位。”
“目的通过研究Raf激酶抑制蛋白(RKIP)在胃癌中的表达及胃癌患者预后,探讨RKIP与胃癌的关系。方法采用免疫组化方法,检测75例胃癌组织中RKIP的表达,用logistic检验对结果进行分析。

方法:90例冠状动脉粥样硬化确诊患者随机分为复方丹参片组、丹参片组和对照组,疗程2个月;另设正常组30例。分别采用放射免疫法和realtime PCR法检测血浆中环磷酸腺苷(cAMP)、血栓素A(2TXA2)、前列环素(PGI2)及前列腺环素合酶(PTGIS)mRNA的表达情况,并与正常组比较。结果:相对于正常组,冠状动脉粥样硬化患者血浆中cAMP、PGI2selleck化学、PTGIS mRNA表达明显降低,TXA2表达明显升高。复方丹参片组和丹参片组能明显升高冠状动脉粥样硬化患者血浆中cAMP、PGI2、PTGIS mRNA表达,降低血浆中TXA2的表达,其中复方丹参片组的升高或降低作用显著大于丹参片组。结论:复方丹参片与丹参片均能抑制血小板活化,对冠状动脉粥样硬化患者急性冠脉综合征均有防治作用,但GSK J4半抑制浓度复方丹参片的防治效果强于丹参片。”
“骆驼刺主要生长在地中海、中亚荒漠地区,其主要含有黄酮类、生物碱类等化学成分。本文通过对骆驼刺分泌物刺糖的研究得到黄酮类化合物10余个及其它一些化合物。”
“目的:采用高效液相色谱法测定维吾尔药益心巴迪然吉布亚颗粒中咖啡酸的含量。方法:样品加热水溶解后用乙酸乙酯振摇提取3次,目标化合物以甲醇-selleck抑制剂0.01mol/mL磷酸二氢钠(含0.2%三乙胺)(22∶78)用10%磷酸调解pH3.5为流动相,经YMC—ODS色谱柱(6.0×150mm,5μm)分离,用UV检测器进行检测,检测波长323nm。结果:线性关系良好,平均回收率均在98%以上,RSD平均1.2%,日内、日间RSD均不超过0.26%(n=6)。结论:该方法便捷、灵敏、准确、重现性好。”
“目的研究SNX-2112注射液对大鼠肝药酶活性的影响。

从研究Ca2+动态平衡/Ca2+信号系统的分子机制入手,对钙信号与AD病因及机制作一综述,有助于对钙信号与AD发病机制的关系进行更深入的研究。”
“类药性是人们在对安全、可以口服的药物性质的研究中产生的概念。在新药研发过程中,化合物类药性与活性居于重要的地位。类药性特征包括三方面:(1)物理化学性抑制剂质特征;(2)拓扑结构特征;(3)药代动力学(吸收,分布,代谢,排泄)性质。本文综述了类药性研究的最新进展,并对今后的研究内容进行了展望。”
“目的:考察氢溴酸高乌甲素(LH)在大鼠胃肠道的吸收动力学特征及促进剂对其的吸收促进效果。方法:采用大鼠在体胃肠吸收实验模型,用HPfizer Licensed Compound Library细胞系PLC法测定循环液中药物的浓度。结果:LH在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为9.67%,19.61%,11.83%,12.95%,9.51%;不同质量浓度的LH(10～40 mg.L-1)与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变。P-糖蛋白抑制剂维拉ERK inhibitor帕米可增加药物从小肠的吸收。促进剂对药物在小肠内的吸收促进效果均比较明显,癸酸钠吸收促进效果最好。组织病理学观察结果显示,癸酸钠对小肠黏膜造成的损伤最小。结论:药物在整个胃肠道中的吸收均比较有限,在小肠中的吸收呈一级动力学过程,吸收机制有可能为被动扩散;吸收促进剂癸酸钠吸收促进效果最好,且毒性最小,有望作为药用辅料用于口服制剂中提高LH的生物利用度。

结论对于CK-MB活性高于CK总活性的患者血清,建议用其他方法进行复查,避免假阳性对实验结果的影响。”
“子宫内膜异位症是雌激素依赖性疾病,芳香化酶是雌激素合成的限速酶,COX-2与雌激素之间存在正反馈机制。目前临床上已有将芳香化酶抑制剂和COX-2抑制剂分别单独用于内异症患者的报道。但两者联合应用的报道尚未见。本文综述了芳香化酶抑制剂和COX也许-2抑制剂在内异症中的研究情况,并分析了将两者联合应用的前景,为内异症的治疗提供了新的思路和靶点。”
“目的体外观察顺铂(diamminedichloroplatinum,DDP)以及DDP联合环氧合酶-2(cyclooxygenase,COX-2)选择性抑制剂NS-398对人食管癌Eca-109细胞增殖和凋亡的影响,U0126核磁比较单独应用DDP与DDP联合NS-398应用于食管癌Eca-109细胞的抗肿瘤效应。方法 CCK-8法检测不同浓度的DDP(1.25、2.50、5.00、10.00、20.00mg/L)单独作用及DDP联合NS-398(1.00、10.00μmol/L)作用Eca-109细胞24h的细胞增殖抑制率。琼脂糖凝胶电泳技术检可能测DDP(1.25、2.50、5.00mg/L)单用及联合NS-398(1.00、10.00、80.00μmol/L)作用Eca-109细胞24h和48h的DNA Ladder出现情况。透射电镜观察DDP单用以及联合NS-398作用于Eca-109细胞24h超微结构的变化。药物未处理组作为对照组。结果细胞增殖抑制实验表明顺铂、NS-398对Ec-109细胞有剂量依赖性抑制增殖作用(P<0.05)。

PTEN在神经系统表达广泛,它能分别以其脂质和蛋白质磷酸酶活性通过Akt信号通路及与膜受体N-甲基-D-天冬氨酸受体和五羟色胺2c受体的相互作用,调节神经元的损伤和脑功能障碍的发生。因此,对PTEN功能的进一步研究将使其在肿瘤和神经疾病的治疗上具有潜在的临床应用价值。”
“瘦素通过与中枢及外周组织的瘦素受体结合,在细胞内能与Galunisertib 花费许多信号分子相互作用,激活信号通路而发挥其功能。本文主要介绍了JAK/STAT与MAPK两种主要信号转导途径以及其它不涉及基因表达的转导途径。”
“<正>随着分子生物学的发展,以作用于细胞表面受体和细胞内信号蛋白分子为靶点的治疗已进入肿瘤的临床治疗,这一类药物主要特点是特异性高,针对性强,毒副作用相PLX4032购买对较低,已逐步被国内外肿瘤领域医师所认同。这类药物目前主要包括单抗类、小分子酪氨酸激酶抑制剂如抗血管生成制剂和小分子多靶点制剂。”
“转录因子可能在慢性气道疾病的病理生理中扮演重要角色,并可能是一类新颖的抗炎治疗靶点。核因子κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)可能是支气管TGF-beta inhibitor哮喘(简称哮喘)发病的关键环节。NF-κB靶点的药理抑制剂和基因沉默均已初显平喘端倪。NF-κB亚单位是动物肺部变态反应性炎症和气道高反应性所必需。亚单位可能是哮喘NF-κB治疗靶点的未来研究重点与希望所在,尤其是c-Rel亚单位。”
“目的分析整合素在神经系统损伤及其修复过程中的作用和可能机制。方法查阅近年有关整合素在神经系统损伤及其修复中作用的相关文献,并作进一步综合分析。

结果表明:所检测的丹参酮类化合物均能有效抑制K562细胞增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性。二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮作用24小时的IC50值分别为0.91、4.04、5.95、13.85μg/ml,而作用48小时的IC50值分别为0.37、1.35、1.71、6.71μg/ml,作用72小时的IC50值查找更多分别为0.33、0.46、0.82、6.02μg/ml。结论:4种丹参酮类化合物均对K562细胞均具有明显的增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮,提示丹参酮类化合物的A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性,其具体作用机理尚有待探讨。”
“也玉米须为我国传统的中草药,含有多种活性成分,具有很多重要的生理活性。本文重点对玉米须中所含的黄酮类化合物的分离纯化、结构鉴定、相关的生物活性以及在植物体内合成的基因调控的研究现状进行了总结。”
“本研究以猪脂肪间充质干细胞(AMSCs)为材料,通过LiCl对AMSCs细胞中Wnt/β-catenin信C59 价格号通路第二信使β-联蛋白(β-catenin)的稳定作用,探讨体外激活Wnt/β-catenin信号通路对猪AMSCs向脂肪细胞分化的作用及其初步机制。应用细胞免疫化学染色鉴定AMSCs细胞表面分子CD44和CD105的表达;油红O染色法检测AMSCs成脂分化潜能;采用半定量RT-PCR及Westernblot等技术分析Wnt/β-catenin通路各因子及脂肪细胞分化转录因子的表达。

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“目的观察创伤性休克兔肺组织白细胞介素18(interleukin-18,IL-18)、超氧化物歧化酶(superoxide-dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平的变化及鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(methylene blue,MB)的干预作用。方法选用大白兔18只,随机分为Selleck对照组(6只)、创伤性休克生理盐水复苏组(生理盐水复苏组,6只)、创伤性休克MB处理组(MB处理组,6只),生理盐水复苏组及MB处理组测定复苏后4h肺组织IL-18、SOD、MDA的水平,对照组测定实验末肺组织IL-18、SOD、MDA的水平。结果兔创伤性休克复苏后肺组织IL-18及MDA明显升高,ABT-888细胞系SOD明显降低,但MB处理组肺组织IL-18及MDA含量明显低于生理盐水复苏组,SOD水平明显高于生理盐水复苏组。结论IL-18及氧自由基在创伤性休克的病理发展过程中起着重要作用,应用MB可降低肺组织IL-18及MDA的水平,增加SOD含量,对创伤性休克缺血/再灌注肺损伤有保护作用。”
“目的根据GABA activation我国目前仿制药物的临床疗效现状,分析导致我国仿制药物临床疗效差的原因,为提高我国仿制药物水平提供科学依据和信息。方法综合现有文献报道,根据仿制药物研究的技术特点和相关文献资料,分析影响仿制药物疗效的各种因素,并提出解决的建议和办法。结果和结论影响仿制药物疗效的因素主要包括化合物、药物制剂、处方辅料及药物的物质状态4个主要方面。其中,药物多晶型现象是当前影响仿制药物疗效的重要因素。