“水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、


“水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。”
“化学治疗晚期非小细胞肺癌疗效似已达到平台,分子靶向治疗是进一步提高疗效的新方法。靶向药B-Raf inhibition物包括表皮生长因子受体抑制剂,抗血管生成药物等。EGFR抑制剂代表药物吉非替尼(Gefitinib)临床收益率低,厄洛替尼(Erlotinib)作为第一个可延长生存期的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,成为很有潜力的一线治疗晚期非小细胞Ganetespib体内肺癌的选择。贝伐单抗(Bevacizumab)作为第一个被美国FDA批准用于癌症治疗的抗血管生成药物,其与化疗联用在一线应用中显示出良好收益。以上药物与其他多种靶向药物的临床研究进展一起,展示了靶向药物对于晚期非小细胞肺癌治疗的良好前景。”
“目的:探讨心肌梗死后心力衰竭小鼠心肌组织内质网应激介导的凋亡途径。

结果从头花蓼地上部分中分离得到了13个化合物,分别鉴定为:丁香酸(4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoic a

结果从头花蓼地上部分中分离得到了13个化合物,分别鉴定为:丁香酸(4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoic acid;1);儿茶酚(catechol;2);5,7-二羟基色原酮(5,7-dihydroxy-4H-chromen-4-one;3);3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(3,5-dihydroxy-4-methoxybenzoic ac通常id;4);原儿茶酸乙酯(ethylprotocatechuate;5);没食子酸乙酯(ethyl gallate;6);没食子酸(gallic acid;7);原儿茶酸(protocatechuic acid;8);槲皮素(quercetin;9);槲皮苷(quercitrin;10);陆地棉苷(hirsutine,quercetin-NVP-BEZ235临床试验3-O-β-D-glucopyranoside;11);槲皮素-3-O-(2’’-没食子酰基)-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside-2″”-gallate;12);芦丁(rutin;13)。结论化合物1~4为首次从该植物中分离得到。”
“尤文氏肉瘤恶性度较高,患者长期生存率较低,预后不佳。分子靶向治疗是近年来血液肿瘤及实体肿瘤治疗的新方法。随着尤文氏肉瘤发生、发展和转移机制的深入研究,尤文氏肉瘤的分子靶向治疗逐渐成为研究新热点,目前主要集中在靶向沉默EWS/FLI-1融合基因、靶向阻滞胰岛素样因子受体、靶向抑制受体酪氨酸激酶、抗血管生成等方面。实验研究发现分子靶向治疗策略,尤其是联合化疗药物等治疗模式可明显抑制尤文氏肉瘤的发展,甚至可使肿瘤细胞凋亡。尤文氏肉瘤分子靶向治疗现多处于实验室研究阶段,需作进一步的临床实验。

方法治疗组为15名性腺机能减退的患者,对照组为25名年龄相当、性腺机能正常的志愿者。测定患者睾酮治疗前和睾酮治疗6个月后给予伐地那

方法治疗组为15名性腺机能减退的患者,对照组为25名年龄相当、性腺机能正常的志愿者。测定患者睾酮治疗前和睾酮治疗6个月后给予伐地那非前后患者体内循环内皮祖细胞和祖细胞的水平变化。结果和对照组相比,睾酮治疗前治疗组患者内皮祖细半抑制浓度胞和祖细胞水平显著低于对照组,并且睾酮治疗前服用伐地那非对性腺机能减退患者的内皮祖细胞和祖细胞水平均没有显著影响。经过6个月的睾酮治疗后性腺机能减退患者性腺功能增强,内皮祖细胞和祖细胞水平显著增加,PI3K phosphorylation并且达到正常组的水平。经过治疗后,伐地那非显著增加性腺机能减退患者内皮祖细胞和祖细胞的水平,作用和对照组相似。结论睾酮治疗后伐地那非可增加性腺机能减退患者的内皮祖细胞水平,并且体内正常的睾酮水平是维Saracatinib 花费持内皮祖细胞对磷酸二酯酶5抑制剂应答的必需条件。”
“水通道蛋白是专门运输水的跨膜蛋白,其基因结构、基因表达调控、染色体定位、蛋白质结构、组织分布和生理功能得到了较为深入的研究。作者从水通道蛋白的发现,水通道蛋白的分子结构、分类、分布和生理功能及水通道蛋白的研究展望作一综述。

结果:氯化钾线性范围为0~1 0025μg mL-1(r=0 9990);平均回收率为101 7%(n=9)。结论:本法简便、准确

结果:氯化钾线性范围为0~1.0025μg.mL-1(r=0.9990);平均回收率为101.7%(n=9)。结论:本法简便、准确,重现性好,可用于复方氯化钠滴眼液中氯化钾的质量控制。”
“目的建立反相高效液相色谱法测定复方明矾布比卡因注射液的有关物质及盐酸布比卡因的含量。方法采用Diamonsil C18柱,以乙购买抑制剂腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.94g,磷酸氢二钾2.48g,加水溶解并稀释至1 000mL,调节pH 6.8)(65∶35)为流动相;流速为1.0mL.min-1;有关物质检测波长为215nm,含量测定检测波长为263nm;柱温:30℃。结果在该色谱条件下,杂质峰与主峰均能有效分离,盐酸NVP-BKM120布比卡因在44.31~177.26μg.mL-1与峰面积线性关系良好(r2=0.999 7);平均回收率为99.7%(n=9),RSD=0.4%。结论本法简便、快速、准确,专属性好,可用于复方明矾布比卡因注射液的质量控制。”
“目的:建立复方磺胺嘧啶分散片中冰片的体外溶出度测定方法。方法:www.selleckchem.cn/products/ch5424802.html依据《中国药典》2005年版溶出度测定法,以水为溶出介质,转速75 r·min-1,45 min取样测定溶出度。结果:冰片在0.42~4.20μg浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 7),回收率98.8%(RSD=0.8%);3批样品在45 min的平均溶出量均在88.6%以上。结论:该法稳定、简便、准确,可用于复方磺胺嘧啶分散片中冰片的体外溶出度测定。

结论ITGB4BP可以下调Wnt/β-catenin信号通路的活性。”
“目的总结神经元细胞骨架的结构特点、与轴突生长的

结论ITGB4BP可以下调Wnt/β-catenin信号通路的活性。”
“目的总结神经元细胞骨架的结构特点、与轴突生长的关系及细胞内细胞骨架的信号调控机制。方法查阅近年有关神经元细胞骨架与轴突生长的文献,并进行综述。结果神经元主要的细胞骨架微丝与微管具有高度极性与动态性,二者之间存在相互作用。无论是轴突吸引分子还分子量是轴突排斥分子,均是通过膜内传导,最终作用于细胞骨架来实现对神经元轴突生长的影响。改变生长锥内细胞骨架的动态性及它们相互作用的动态性将影响轴突的生长。神经元内的Rho-GTP酶及糖原合成酶激酶3β(glycogen synthase kinase3β,GSK-3β)这两个关键分子主要参与了寻找更多细胞骨架动态性的调节。结论神经元轴突生长的实质是协调肌动蛋白丝与微管以及它们之间相互作用的动态性和轴突再生。调控Rho-GTP酶及GSK-3β的活性是调控细胞骨架动态性、促进轴突再生的关键。相同的机制也介导了脊髓损伤后的轴突再生。”
“目的将pIRES2-AcGFP-DNTβRⅡ质粒转染时间原代NK细胞阻断其转化生长因子-β(TGF-β)信号,观察对人结肠癌细胞株HT-29的体外杀伤能力。方法将HT-29细胞与TGF-β1共孵育,使其终浓度为10ng/ml,采用AmaxaNucleofector技术分别将pIRES2-AcGFP-DNTβRⅡ质粒和pIRES2-AcGFP空质粒转染原代NK细胞,活细胞计数试剂盒-8法检测二者对HT-29的体外杀伤活性。

结果:合成了 8 个目标化合物, 其结构均经 IR, MS 及 1H NMR 确证。生物活性初筛结果显示, 化合物6b, 6e,

结果:合成了 8 个目标化合物, 其结构均经 IR, MS 及 1H NMR 确证。生物活性初筛结果显示, 化合物6b, 6e, 6g 和 6h 对人肝癌细胞 SMMC-7721 有较强的抗肿瘤活性。结论:这些化合物值得进一步研究。”
“假单胞菌既能产荧光铁载体也能产非荧光铁载体。通过对假单胞菌在不同铁离子浓度下,在通用CAS(ChromeazrouHydroxychloroquine价格lS)检测平板、改进的蔗糖-天冬氨酸(SA)平板(MSA)上以及通用液体CAS培养基和MSA培养基内的铁载体产生情况的比较,发现在通用CAS的液体培养基上产生的主要为非荧光铁载体(pyochelin),而在改进的MSA培养基上产生的主要为荧光铁载体(pyoverdine);在铁离子的应答方面,pyoverdine较pyoche购买VE-822lin灵敏,较低的铁离子浓度即可抑制荧光铁载体的产生,但是不能抑制非荧光铁载体。”
“<正>术后认知功能障碍(POCD)是手术、麻醉等多因素引起的中枢神经系统并发症,临床表现为精神错乱、焦虑、人格改变及记忆受损,有报道老年患者发病率高达25%~80%。异氟醚等吸入麻醉药是导致POCD的主要原因之一,机制可能与影响大鼠海马脑片Selleck长时程增强(LTP)传递有关。p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路在许多疾病发病过程中具有重要作用,研究显示其与LTP关系密切。现对异氟醚诱发POCD的研究现状及p38MAPK通路的调控综述如下。”
“为了初步研究蛇足石杉内生真菌g5发酵产物的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制动力学以及对该株真菌做初步形态学鉴定,采用DTNB显色法检测g5发酵液醇提物抑制AChE活性的效果,并采用玻片培养法进行真菌鉴定。

MVD值≥54 9个/mm2患者的平均生存时间和5年生存率亦均低于MVD值<54 9/个mm2者(t=5 31,P<0 01,χ2

MVD值≥54.9个/mm2患者的平均生存时间和5年生存率亦均低于MVD值<54.9/个mm2者(t=5.31,P<0.01,χ2=7.52,P<0.01)。[结论]Flt-1 mRNA阳性表达与胃癌血管生成有关,并参与肿瘤浸润转移的过程,可以作为反映胃癌生物学行为和Atezolizumab化学结构判断预后的生物学指标及基因治疗的靶点。”
“糖原合成酶激酶-3β(glycogen synthase kinase-3β,GSK-3β)可通过调节糖原合成酶、p27Kip1和c-Myc等蛋白因子,以及参与胞内经典的NF-κB信号通路等方式,Romidepsin细胞系调控癌细胞的分化、增殖与凋亡,通过参与单胺神经受体的行为调控作用在神经精神类疾病的发病机制中起到重要作用,同时还能通过Wnt通路以外的其他因子和通路介导神经退行性疾病的发生,因此,GSK-3β成为各种重大疾病治疗中炙手可热的抑制靶点。国内科研LEE011 花费工作者借我国在传统中药的优势在开发GSK-3β天然药物抑制剂的研究方面做了很多工作,并取得不错的成果,而开发各种GSK-3β靶点抑制剂,以此调控多种蛋白因子或信号通路已成为治疗各种重大疾病的一种新的思路。”
“目的了解慢性阻塞性肺疾病急性发作期(AECOPD)患者下呼吸道感染的病原菌分布及耐药性特点,以指导临床用药。

方法:灵芝氯仿提取部分经反复硅胶柱层析得到一个白色针晶,经熔点测定1、H-NMR和13C-NMR数据分析以及与已知化合物比较,确定

方法:灵芝氯仿提取部分经反复硅胶柱层析得到一个白色针晶,经熔点测定1、H-NMR和13C-NMR数据分析以及与已知化合物比较,确定其化学结构。利用MTT法检测其对人Burkitt淋巴瘤细胞株CA46、人胃癌细胞株SGC7901、人结肠癌细胞株SW1116、人结肠癌细胞株SW480、人肝癌细胞株SMMC7221、人肝癌细胞株HepG2、人髓系白血病细胞株HL60、人慢性粒细胞白血病细胞RGFP966株K562的生长抑制情况。结果:经理化性质鉴定、波谱分析,确定白色针晶结构为24(S),25-二羟基-5α-羊毛甾-7,9(11)-二烯-3-酮,即灵芝酮二醇。MTT结果表明,灵芝酮二醇对HL60和K562 2种瘤株有较强抑制作用,对CA46、SMMC7221、HepG2、SW480、SW1116及SH-SY5Y6种瘤株抑制作用较弱。结论:灵芝三萜类成分灵芝酮二醇对人白血病肿瘤细胞HL60及K562的增殖有一定的抑制作用,初步确定灵芝酮二醇为灵芝抗白血病的活性成分之一。”
“本研究探讨神经生长因子(NGF)对红系造血的影响及内在机制。采用流式细胞术、祖细胞集落测定、血细胞计数、实时荧光定量PCR及酶联免疫吸附分析法(ELISA),对经大腿肌肉注射NGF一定时间后小鼠骨髓细胞的(BMC)增殖周期、BFU-E、CAtezolizumabFU-E集落产率、外周血红细胞相关指标、肾脏EPO水平、骨髓细胞GM-CSF、脾脏EPO受体(EPOR)mRNA的表达及血清中EPO,GM-CSF和IL-1浓度进行检测,并观察培养体系中加入不同浓度的NGF时BFU-E、CFU-E集落产率的变化及与EPO、IL-3的关系。结果表明:注射NGF(7.5μg/kg)持续7天,骨髓细胞中S+G2/M期细胞比例、CFU-E和BFU-E集落产率、脾EPOR mRNA量显著高于注射生理盐水的对照组。

结论:化合物1为新化合物。”
“目的:研究月腺大戟(Euphorbia ebracteolata Hayata)植物根部

结论:化合物1为新化合物。”
“目的:研究月腺大戟(Euphorbia ebracteolata Hayata)植物根部中的化学成分。方法:采用各种色谱方法分离纯化化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果:分离得到8个化合物,分别被鉴定为:巨大戟二萜-3-肉豆蔻酸酯(许多1)、巨大戟二萜-3-棕榈酸酯(2)、9,19-环阿尔廷-23E-稀-3β,25-二醇(3)、24-亚甲基环阿尔廷烷-3,28-二醇(4)、β-香树酯醇乙酸酯(5)、狼毒乙素(6)、2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮(7)和月腺大戟素A(8)。不要结论:化合物1~4均为首次从该植物中分离得到。”
“目的:从栎壮短指软珊瑚中寻找生物活性成分。方法:利用硅胶柱色谱、HPLC等手段分离栎壮短指软珊瑚化学成分,根据化合物的波谱数据鉴定化合物的结构,利用MTT法测定化合物体外细胞毒性。结果:分离得到3个Angiogenesis inhibitor9,11-开环甾醇(1-3),化合物1-3对SKMG-4,Hep-G2和CNE2三种人体癌细胞具有细胞毒作用。结论:首次从栎壮短指软珊瑚中分离得到3个具有细胞毒性的9,11-开环甾醇。”
“目的:研究玉竹的化学成分。方法:运用各种分离方法(硅胶柱层析,SephadexLH-20)分离化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。

T1组可减少腹水量,但不能改善血清指标值和胰腺病理评分;T3组可显著降低血清AMY、ALT以及胰腺病理评分,但不能明显减低腹水量和

T1组可减少腹水量,但不能改善血清指标值和胰腺病理评分;T3组可显著降低血清AMY、ALT以及胰腺病理评分,但不能明显减低腹水量和Cr值(P>0.05),而T2组可显著降低上述各指标。药物对照组(20mg/kg3-AB)对大鼠的腹水量、血清AMY、ALT、Cr和胰腺病理评分等方面,较SO组差异无显著性(P>0.05)。结论静脉给予PARP抑制剂3-AB20mg/kg是改善大鼠Anticancer Compound LibrarySAP病情安全有效的最佳剂量。”
“目的:研究乌骨藤脂溶性成分的抗肿瘤活性,并分析其化学成分。方法:采用超临界流体萃取法提取中药乌骨藤的脂溶性成分,采用MTT法研究其对人肝癌细胞系HepG-2细胞的细胞毒活性,并利用气相-质谱联用技术分析其化学成分。结果:乌骨藤脂溶性成分对人肝癌细胞系HepG-2细胞有明显的细胞毒活性,同时分析了其化学成分,鉴定了MCC950临床实验其中24个化合物,并测定了相对含量。结论:乌骨藤的脂溶性成分具有抗肿瘤活性,其药理活性与所含有的化学成分相关。”
“为了深入研究不同类型荞麦蛋白酶抑制剂在抑制肿瘤细胞生长及诱导其发生凋亡方面的作用,本实验在先前得到的重组荞麦胰蛋白酶抑制剂(rBTI)的基础上,运用定点突变技术将rBTI的活性位点进行替换,构建一种新型蛋白酶抑制剂aBTI。通过在大肠E7080DMSO溶解度杆菌M15[pREP4]中表达,获得以可溶形式存在的aBTI目的蛋白。经Ni2+-NTA亲和层析及superdex 75分子筛层析纯化,目的蛋白的纯度达到95%以上。抑制活性测定表明,aBTI具有专一性的弹性蛋白酶抑制活性,抑制常数Ki为3.34×10-7mol/L。MTT比色法检测及细胞核形态学观察显示,aBTI在体外能够显著抑制HepG2肿瘤细胞的增殖(IC50:1.88μmol/L),并诱导其凋亡,具有较好的抗肿瘤效应。