混合胶束溶于水,形成壳-核形微粒,将活性药物紫杉醇包裹而保护在壳内,避免或减少活性药物在血液循环过程中的非特异释放或非目的性释放,

混合胶束溶于水,形成壳-核形微粒,将活性药物紫杉醇包裹而保护在壳内,避免或减少活性药物在血液循环过程中的非特异释放或非目的性释放,减少毒副作用,同时达到靶区组织的治疗作用。理论上认为具备聚合物纳米微粒基于EPR效应的被动靶向效应,与叶酸介导的基于配体受体结合的主动靶向效应。本实验以人源性食管癌细胞等的体外细胞实验与小鼠体哪里内荷瘤实验来验证混合纳料胶束的抗肿瘤作用。主体实验部分是免疫力缺陷的裸鼠构建的皮下荷瘤模型,分组应用药物后记录瘤径变化,选择时间点取出肿瘤组织,测其重量与体积差异;生存时间分析;流式细胞仪、原位末端转移酶标记技术(TUNEL)检测不同剂型的紫杉醇药物对食管癌细胞的促凋亡作用;同时进行免疫组化检测而且与病理生物学检测食管癌细胞凋亡相关蛋白的表达差异以及形态学的比较。本次实验的结果显示,在紫杉醇药物当量为20mg/Kg时,叶酸-紫杉醇键合混合胶束的抑瘤活性优于紫杉醇纯药与键合紫杉醇胶束,认为增强的抑瘤效应归因于混合胶束共聚后外壳表面携带的质量比为1.4%的叶酸介导了对肿瘤组织的主动靶向与胞吞作DNA Synthesis抑制剂用。因此,同时键合叶酸与紫杉醇于嵌段共聚物的疏水基团,共聚化形成的紫杉醇聚合物与叶酸聚合物胶束是一项装载与制备靶向治疗药物的有效途径。 抗肿瘤活性药物紫杉醇稳定细胞内微管,抑制微管活动,促使有丝分裂中断并诱导细胞凋亡,已广泛应用于临床化疗。但是由于紫杉醇活性药物本身水溶性低,对机体存在非特异的全身性毒副作用,因而限制了其应用。为此,开发紫杉醇载体是有效解决这些缺点的策略之一。

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