从研究Ca2+动态平衡/Ca2+信号系统的分子机制入手,对钙信号与AD病因及机制作一综述,有助于对钙信号与AD发病机制的关系进行更深入的研究。”
“类药性是人们在对安全、可以口服的药物性质的研究中产生的概念。在新药研发过程中,化合物类药性与活性居于重要的地位。类药性特征包括三方面:(1)物理化学性抑制剂质特征;(2)拓扑结构特征;(3)药代动力学(吸收,分布,代谢,排泄)性质。本文综述了类药性研究的最新进展,并对今后的研究内容进行了展望。”
“目的:考察氢溴酸高乌甲素(LH)在大鼠胃肠道的吸收动力学特征及促进剂对其的吸收促进效果。方法:采用大鼠在体胃肠吸收实验模型,用HPfizer Licensed Compound Library细胞系PLC法测定循环液中药物的浓度。结果:LH在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为9.67%,19.61%,11.83%,12.95%,9.51%;不同质量浓度的LH(10～40 mg.L-1)与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变。P-糖蛋白抑制剂维拉ERK inhibitor帕米可增加药物从小肠的吸收。促进剂对药物在小肠内的吸收促进效果均比较明显,癸酸钠吸收促进效果最好。组织病理学观察结果显示,癸酸钠对小肠黏膜造成的损伤最小。结论:药物在整个胃肠道中的吸收均比较有限,在小肠中的吸收呈一级动力学过程,吸收机制有可能为被动扩散;吸收促进剂癸酸钠吸收促进效果最好,且毒性最小,有望作为药用辅料用于口服制剂中提高LH的生物利用度。